Ибупрофен

Капсулы

Действующее вещество: ибупрофенКонцентрация действующего вещества (мг): 400 мг

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез простагландннов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Всасывание и распределениеАбсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема 2 капсул препарата натощак ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин, Сmax ибупрофена в плазме крови достигается через 30-40 мин, что в 2 раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы препарата Нурофен в лекарственной форме таблетки покрытые оболчкой 200 мг. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Тmax .Связывание с белками плазмы более 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.Метаболизм и выведениеПосле абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Т1/2 - 2 ч. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью.В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми людьми.

Головная и зубная боль, мигрень, болезненные менструации, невралгия, боль в спине, мышечные и ревматические боли; лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, в т.ч. язвенный колит; тяжелое течение артериальной гипертензии; «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (салицилатами) и другими НПВС; заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемофилия, состояния гипокоагуляции, лейкопения; беременность, период лактации; нарушения функции почек и/или печени; снижение слуха, патология вестибулярного аппарата; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствамиАнтикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.ГКС: повышенный риск образования язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови па фоне применения НПВП.Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хннолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.Пероральные гипогликемические лекарственные средства производные сульфонилмочевины и инсулин: усиление эффекта.Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения препарата в I-II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.Информация для женщин, планирующих беременность: данные лекарственные средства подавляют ЦОГ и синтез простагландинов, воздействуют на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 200 мг 3-4 раза/сут.Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1.2 г.Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет составляет 1 г.Капсулы следует запивать водой.Пациент должен быть предупрежден, что, если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы заболевания сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия (боли в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; возможно - повышение активности печеночных трансаминаз; редко - эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой оболочки полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатитСо стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит; возможно - уменьшение КК, увеличение сывороточной концентрации креатинина.Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения; возможно - увеличение времени кровотечения, уменьшение гематокрита или гемоглобинаАллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в.т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.Прочие: усиление потоотделения; возможно уменьшение концентрации глюкозы в крови.При применении препарата в течение 2-3 дней Побочное действиенаблюдается очень редко.

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема лозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1.5-3 ч.Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко - возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствамиАцетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение АД и отеки.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.